伊馬替尼是一代的酪氨酸激酶抑制劑,酪氨酸激酶抑制劑的問世,是一個(gè)具有劃時(shí)代意義的藥物，開啟了靶向治療腫瘤的新時(shí)代，主要是用來治療慢性粒細(xì)胞白血病。慢性粒細(xì)胞白血病由于出現(xiàn)了9號(hào)染色體和22號(hào)染色體的異位，形成了BCR-ABL融合基因，這種基因就可以編碼特殊蛋白，叫做p-210或p-210蛋白。實(shí)際上是一種酪氨酸激酶，這個(gè)激酶可以誘導(dǎo)底物磷酸化，然后使腫瘤細(xì)胞快速增殖，同時(shí)凋亡受到抑制，就形成了慢性粒細(xì)胞白血病。伊馬替尼是絡(luò)氨酸激酶抑制劑，它可以競(jìng)爭性的結(jié)合蛋白的位點(diǎn)，使底物不能進(jìn)行磷酸化，也就把增殖的通路打斷了，腫瘤細(xì)胞就不能進(jìn)行無限增殖，從機(jī)制上來抑制腫瘤細(xì)胞的增生增殖，從而來治療這個(gè)疾病，這也就是說的靶向治療，就是專門針對(duì)BCR-ABL融合基因，來進(jìn)行的治療。伊馬替尼是最早開發(fā)的酪氨酸激酶抑制劑，它的問世使慢性粒細(xì)胞白血病的預(yù)后得到了顯著改善，也是因?yàn)橛羞@種靶向藥物的問世，使慢性粒細(xì)胞白血病不再可怕。原來慢性粒細(xì)胞白血病的三部曲就是從慢性期、加速期、急變期，這個(gè)是不能改變的，一種預(yù)后病人都會(huì)最終走到急變期，一旦到了急變期，就基本上宣布死亡。所以現(xiàn)在有了酪氨酸激酶抑制劑，有了伊馬替尼以后，病人的預(yù)后明顯改善?，F(xiàn)在可以慢性粒細(xì)胞白血病，實(shí)際上是一種慢性病，跟高血壓、糖尿病一樣，需要長期用藥物來控制，不能夠治愈，但是是可以控制的，主要用的藥物就是酪氨酸激酶抑制劑。